未来可期 | 注射一剂最长6个月抑制 HIV 病毒

作者:PrEP吧 2020-07-08 浏览:3670
导读: 小关医生,尽管现在已经有多种抗反转录病毒(ARV)药物问世,但面对狡猾的 HIV ,不断出现的耐药问题让大多数药物的疗效大打折扣。真可谓是“道高一尺,魔高一丈”。 没错,对于出现多重耐药的 HIV 感染者而言,他们急需一种全新机制的药物。 每天像吃饭一样...

小关医生,尽管现在已经有多种抗反转录病毒(ARV)药物问世,但面对狡猾的 HIV ,不断出现的耐药问题让大多数药物的疗效大打折扣。真可谓是“道高一尺,魔高一丈”。

没错,对于出现多重耐药的 HIV 感染者而言,他们急需一种全新机制的药物。

每天像吃饭一样必不可少地服用药物,给 HIV 感染者带来了很大不便,他们也在渴盼一种长效、能降低用药频次的药物。

现在,能同时满足以上两种需求的药物已经在研发中啦!


在最近召开的2020反转录病毒和机会感染会议(CROI)上,研究者公布了新型、选择性衣壳抑制剂 GS-6207 的最新研究数据。

Ⅰb期临床研究结果显示,皮下注射单剂量 GS-6207 可产生长效抗病毒活性。注射 10 天后,HIV-1 RNA 平均下降了 1.4-2.3log10 拷贝/mL,并且药物的安全性和耐受性良好


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GS-6207抗病毒活性

研究者还招募了健康志愿者,评估了 GS-6207 口服的可行性。药代动力学数据支持每周一次口服给药,并且无需考虑食物的影响

而在一项体外实验中,研究者探究了耐药突变对 GS-6207 的影响。结果表明, GS-6207 的抗病毒活性不受 gag 切割位点突变的影响,也不受与4类 ARV 药物耐药性相关基因突变的影响

对于这些最新研究结果,加州大学洛杉矶分校医学教授 Eric S. Daar 给出了高度评价:“GS-6207潜力巨大,能为 HIV 感染者提供长效治疗,也包括那些多重耐药者。未来,长效疗法将会为无法每天服药的 HIV 感染者提供非常重要的选择。这些新发现,让我们向满足 HIV 感染者多样化需求迈进了一步!”

不同于目前已经问世的 ARV 药物, GS-6207 是一种全新机制的药物,它选择性地抑制 HIV-1 的衣壳蛋白,可在 HIV 复制的多个阶段发挥作用。

作为一种首创新药, GS-6207 被 FDA 授予突破性疗法称号,联合其它 ARV 药物治疗出现多重耐药的 HIV 感染者。

衣壳蛋白是 HIV-1 的重要结构蛋白。它的编码基因是 gag 基因,该基因表达的前体蛋白在蛋白酶的作用下,被切割成4种蛋白,其中之一就是衣壳蛋白的单体。

这些单体又以六聚体(约250个)或五聚体(12个)的形式,组装成锥形的核心,包裹着病毒的 RNA 、反转录酶、整合酶。

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衣壳蛋白结构示意图

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GS-6207作用机制示意图

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GS-6207结构式

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试验设计

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虽然GS-6207是一种在研化合物,尚未获得监管机构的批准,这些药物的安全性与疗效尚未确认。但是,我们相信并且期待,未来能够传来更多好消息!

来源: 浙江红丝带

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